目的：综述中药赤芍活性成分抗肿瘤的作用机制，为其临床应用提供参考。方法：以“赤芍”“活性成分”“肿瘤”“作用机制”“PaeoniaeRadixRubra”“Activeconstituent”“Cancer”“Mechanism”等为中英文关键词，在PubMed、中国知网、万方等数据库中组合查询2009年1月－2019年1月发表的相关文献，对赤芍活性成分抗肿瘤作用机制的研究进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献近100篇，其中有效文献41篇。赤芍活性成分对于肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌、肝癌、骨肉瘤等肿瘤细胞均具有广泛的抑制作用，其主要通过抑制肿瘤细胞增殖/侵袭和转移、诱导肿瘤细胞凋亡、调节机体免疫功能、逆转肿瘤细胞多耐药性、抑制血管生成等多种途径发挥抗肿瘤作用。但是，当前赤芍抗肿瘤研究多以体外研究为主，并不能充分阐释赤芍活性成分的抗肿瘤作用机制；此外，活性成分也多局限于皂苷类。建议可借助网络药理学的方法，构建药材成分与疾病靶点相互作用网络，挖掘重要靶点及相关分子通路，并通过体内外研究进一步明确赤芍及其有效成分抗肿瘤的作用机制，为临床应用赤芍及相应成分治疗肿瘤提供可靠的理论依据和科学基础。