目的：了解小檗碱（BER）联合化疗药物的协同抗肿瘤作用及其共递送纳米载体的研究进展，以期为BER联合化疗药物的临床应用和制剂开发提供参考。方法：以“小檗碱“”联合给药“”癌症“”纳米载体“”berberine“”co-delivery“”cancer“”nanocarriers”等为关键词，在中国知网、维普网、万方数据、PubMed、Elsevier等数据库中查询2001年1月－2021年4月发表的相关文献，对BER联合化疗药物的协同抗肿瘤作用及其共递送纳米载体的研究进行归纳总结。结果与结论：BER可通过克服肿瘤细胞的多药耐药性（MDR），增加化疗药物的敏感性；可协同诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖；可减小化疗药物的毒副作用，进而发挥协同抗肿瘤作用。为了获得最佳的协同抗肿瘤作用，研究人员常利用脂质体、小分子/聚合物前药纳米粒、聚合物纳米粒、脂质纳米粒等纳米载体将化疗药物和BER共载。然而，目前BER与化疗药物的共递送纳米载体制剂尚未进入临床研究阶段。在后续研究中，应基于BER和化疗药物的理化性质，优化纳米载体的制备工艺，或对BER和化疗药物的共递送纳米载体进行修饰，以实现其在肿瘤细胞内的靶向递送，从而精准释放药物。