目的：综述积雪草苷（AS）的药理作用及机制，为AS新药开发和临床应用提供参考。方法：以“积雪草苷”“抗肿瘤”“抗 炎”“asiaticoside”“anti-tumor”“anti-inflammation”“pharmacological action”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed 等数据库中组合查询2010年1月－2021年6月发表的相关文献，对AS的药理作用及机制进行总结归纳。结果与结论：AS具有抗 肿瘤、抗纤维化、抗炎、抗阿尔茨海默病、改善学习记忆能力、抗抑郁、抑制瘢痕增生和修复皮肤损伤等多种药理作用。其抗肿瘤作 用与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡有关；抗纤维化作用与下调转化生长因子β（1 TGF-β1）、结缔组织生长因子（CTGF）、丙 氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、羟脯氨酸（Hyp）的表达有关；抗炎作用与下调核转录因子κB（NF-κB）信号通路中白细 胞介素6（IL-6）、IL-1β、肿瘤坏死因子α（TNF-α）的表达，抑制氧化应激等有关；抗阿尔茨海默病作用与抑制血管内皮细胞凋亡、Toll 样受体4（TLR4）/NF-κB信号通路活性以及炎症因子IL-1、IL-6、TNF-α的表达有关；抑制瘢痕增生及修复皮肤损伤的作用与抑制 Ⅰ、Ⅲ型胶原和 TNF-α、IL-6、IL-1β的表达以及 Wnt/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路活性，上调 TGF-β1、血管内皮生长因子 （VEGF）、一氧化氮合酶（iNOS）、单核细胞趋化蛋白1（MCP-1）的表达有关；改善肝、肾、肺损伤的作用与介导MAPK/NF-κB信号 通路，抑制丙二醛（MDA）、iNOS、TNF-α、IL-6的表达以及提高抗氧化能力有关。AS在抗肿瘤方面的研究多集中在体外细胞的分子机制层面，而基于体内的药理研究比较缺乏；另外，其在抗炎、抗纤维化等方面作用的研究，大部分以探究相关蛋白的表达为主， 因此后续可基于动物模型或从信号通路角度对AS的药理作用及机制进行深入研究。