目的：综述抗肝肿瘤天然活性成分的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒/微球制备及应用研究进展，以期为抗肝肿瘤药物新剂型的开发提供参考。方法：查阅相关文献，先归纳PLGA纳米粒/微球的制备方法、后处理方式以及肝靶向递药系统的研究概况，再总结不同类型抗肿瘤天然活性成分的PLGA纳米粒/微球的制备及应用。结果与结论：PLGA纳米粒/微球的制备方法有溶剂挥发法、高压均质法、喷雾干燥法等；后处理方式主要有灭菌处理、稳定化处理以及表面修饰等；肝靶向递药系统主要有被动靶向、主动靶向、物理化学靶向、仿生型等。目前有以挥发油类（如莪术油）、萜类（如多烯紫杉醇、甘草次酸、斑蝥素）、生物碱类（如青藤碱、硫酸长春新碱）、苯丙素类以及黄酮类（如槲皮素、姜黄素）等抗肝肿瘤天然活性成分制备的PLGA纳米粒/微球。这些纳米粒/微球大多数均具有良好的抗肝肿瘤活性和肝靶向递药特性，且对肝脏的毒副作用较小。