目的：调查僵蚕中有效成分白僵菌素（BEA）的研究现状，为BEA的临床应用提供参考。方法：以“白僵菌素”“合成”“药理活性”“检测”“毒性”“临床应用”“Beauverin”“Synthesis”“Pharmacological action”“Detection”“Toxicity”“Clinical application”等为关键词，组合查询建库至2018年12月在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、ScienceDirect、Web of Science等数据库中的相关文献，对BEA的合成、药理作用、检测方法、毒性等研究进展进行综述。结果与结论：共检索到相关文献690篇，其中有效文献47篇。BEA是僵蚕有效成分之一，近年来文献报道的BEA合成方式多为生物合成，其中采用不同培养基和培养条件由多种镰刀菌属菌种生物合成的报道最多。BEA在工业应用及实验室研究中表现出多种多样的生物活性，包括杀虫、抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗惊厥、抗结核和抗疟原虫等作用。目前通常采用高效液相色谱法或高效液相色谱-质谱法检测BEA，其中质谱法最低检测限可达到10 pg/mL以下，方法灵敏，特异性高。BEA有免疫毒性和基因毒性，但其毒动学行为研究很少。BEA作为一个有潜力的药物，有可能用于癌症或病毒和细菌感染；但基于其免疫毒性和基因毒性，可考虑将其作为先导化合物进行结构改造和活性机制研究。