目的：为结肠癌靶向治疗药物的研发提供参考。方法：以“结肠癌”“靶分子”“分型”“靶向机制”“修饰递送药物”“Colon cancer”“Target molecule”“Typing”“Targeting mechanism”“Modified delivery drug”等为关键词，在中国知网、万方数据、PubMed等数据库中组合检索2001年7月－2018年6月发表的相关文献，筛选出能够准确靶向至结肠癌细胞的靶分子，并针对不同类型的结肠癌患者的靶向药物及其靶向特征的研究进展进行综述。结果与结论：共检索到相关文献255篇，其中有效文献54篇。目前，国内外学者研究和应用较多的结肠癌靶分子包括透明质酸、叶酸、小麦胚芽凝集素、核酸适配体、Affibody分子、单克隆抗体、多肽、microRNA等。为了能够更加精准地对结肠癌进行靶向，可以运用逆转录定量聚合酶链反应或者免疫组化法分析候选的生物标志物，将结肠癌分为杯状型、肠上皮细胞型、干细胞型、炎症型以及过渡扩增型CS-TA、CR-TA等6种类型，在研究结肠癌靶向药物时根据结肠癌不同分型选择其靶点及靶分子进行研发。目前，临床上已出现的靶向药物仍然因为对不同的结肠癌患者缺乏选择性使其应用受到限制。虽然可将结肠癌患者分型并据此给予不同的靶向药能够达到事半功倍的效果，但是目前这个分型方法还没有应用到临床上，并且此分型方法也由于样本量的限制，还不够完善。因此，关于结肠癌的分型以及针对不同分型的靶向药物还有必要继续深入研究。