目的：总结瓜蒌皮治疗心血管疾病的作用机制及临床应用概况，为拓展瓜蒌皮的临床应用提供参考。方法：以“瓜蒌皮”“心血管”“药理作用”“机制”“临床应用”“Gualoupi” “Cardiovascular”“Pharmacology” “Mechanisms”“Clinical research”等为关键词，组合查询2007年1月－2019年5月中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Google学术等数据库中的相关文献，对瓜蒌皮治疗心血管疾病的作用机制和临床应用进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献189篇，其中有效文献63篇。瓜蒌皮可通过保护血管内皮细胞、抑制血栓形成、增强内皮祖细胞功能、抗肾素及血管紧张素、抗炎、抑制血管平滑肌增殖、稳定动脉粥样硬化等作用机制发挥治疗心血管疾病的作用。临床应用中发现，瓜蒌皮在治疗缺血性脑卒中、改善经皮冠状动脉介入治疗（PCI）术后患者生活质量和治疗心力衰竭、心肌梗死、心绞痛等方面疗效显著。瓜蒌皮成分复杂，其治疗心血管疾病的作用机制可能是多种活性成分共同作用的结果，建议开展更多的研究以进一步明确其活性成分在治疗心血管疾病方面的作用机制，拓展瓜蒌皮的临床应用，为其后续开发提供参考。