目的：为进一步研究中药单体的抗癌作用提供参考。方法：以“磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路”“中药”“中药单体”“恶性肿瘤”“PI3K/Akt/mTOR”“Chinese herbal medicine”“Traditional Chinese medicine monomer”“Neoplasm”“Tumor”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Embase等数据库中组合查询2008－2018年发表的相关文献，从抑制癌细胞生长和抗耐药两方面对基于磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（PI3K/Akt/mTOR）信号传导通路的抗癌中药单体的相关研究结果进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献330篇，其中有效文献39篇。目前研究证实了不少中药单体具有抗癌作用，包括穿心莲内酯、β-榄香烯、麦冬皂苷、桔梗皂苷、芹菜素、青藤碱等中药单体的抗肺癌作用，漆黄素、秦皮素、华蟾素、黑米花青素、鱼藤素等中药单体的抗乳腺癌作用，地肤子皂苷、蛇床子素、异荭草素、姜黄素等中药单体的抗肝癌作用，龙葵碱、五味子乙素、竹节香附素Ａ、石见穿多糖、瓜蒌果实提取物TKP蛋白、姜黄素等中药单体的抗肠癌作用，二氢青蒿素、黄芩苷、人参皂苷Rg3、没食子酸、白藜芦醇等中药单体的抗胃癌作用，重楼皂苷Ⅰ、川芎嗪的抗胰腺癌、抗前列腺癌作用，姜黄素、苦参碱、黄芪皂苷Ⅱ、新型二萜类化合物Jaridon 6的抗耐药作用等。中药单体可通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号传导通路，发挥诱导癌细胞自噬死亡、促进细胞凋亡、抑制耐药相关基因表达的作用。鉴于目前中药单体本身作用靶点单一、抗癌谱较窄、缺乏临床上标准用药的“头对头试验”的抑瘤效果对比，今后应通过多途径进一步论证这些单体的抗癌作用。