目的：为青蒿素及其衍生物的进一步开发利用提供参考。方法：以“青蒿素”“抗菌”“结核分枝杆菌”“金黄色葡萄球菌”“大肠埃希菌”“Artemisinin”“Antibacterial”“Mycobacterium tuberculosis”“Escherichia coli”“Staphylococcus aureus”等为关键词，在中国知网、万方数据、PubMed、Medline等数据库中组合查询2000年1月－2019年3月发表的中英文相关文献，对青蒿素及其衍生物抗菌活性的研究进展进行归纳与总结。结果与结论：共检索到相关文献327篇，其中有效文献39篇。青蒿素及其衍生物对结核分枝杆菌、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌及幽门螺杆菌等多种临床常见的致病菌、耐药菌都具有直接或者协同的抗菌作用。其直接抗菌作用需要的药物浓度明显高于协同抗菌，直接抗菌时的药物浓度与现有的抗菌药物相比并没有明显的优势；但是协同抗菌时青蒿素及其衍生物的浓度要求较低，这提示现有青蒿素类药物直接用作抗菌药的可能性不大，用作协同抗菌药物可能具有更广阔的前景。