目的：为阿戈美拉汀的临床应用提供参考。方法：以“阿戈美拉汀”“抑郁症”“安全性”“有效性”“Agomelatine”“Depression”“Security”“Effectiveness”等为关键词，组合查询2000年1月－2018年12月在中国知网、万方数据、PubMed、Medline、Science Direct等数据库中的相关文献，对阿戈美拉汀的药理作用机制、临床有效性和不良反应进行综述。结果与结论：共检索到相关文献242篇，其中有效文献52篇。阿戈美拉汀是首个靶向褪黑素的抗抑郁药物，具有调节昼夜节律的作用，对抑郁情绪及睡眠改善显著，具有对体质量及性功能影响小、耐受性好、撤药反应小等优势，其作用机制与激动褪黑素MT1/MT2受体和拮抗五羟色胺2c（5-HT2c）、5-HT2b受体等有关。阿戈美拉汀对抑郁症急性期、维持期患者及老年抑郁症患者具有明显疗效；与五羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSRI）类抗抑郁药物（艾司西酞普兰、帕罗西汀、氟西汀等）和其他类抗抑郁症药物（沃替西汀、米氮平、文拉法辛等）疗效相当；其在治疗过程中常见不良反应有头痛、头晕、腹泻、恶心、转氨酶升高等，因此，建议在临床使用时应注意监测其不良反应。