目的：为普鲁卡因在癌症治疗中的应用提供参考。方法：以“普鲁卡因”“肿瘤”“癌症”“应用”“Procaine”“Cancer”“Application”等为关键词，在中国知网、万方、PubMed、Medline等数据库中组合查询2000年1月－2019年3月发表的相关文献，对普鲁卡因在癌症治疗中的临床应用和体内外试验研究进展进行综述。结果：共检索到相关文献115篇，其中有效文献35篇。普鲁卡因在肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、白血病、结肠癌、鼻咽癌、膀胱癌、骨肉瘤等治疗中取得一定的疗效。其可能机制一方面是普鲁卡因可以终止细胞的有丝分裂，从而抑制肿瘤细胞的增长；另一方面，其可通过与DNA的CpG岛密集区紧密结合，使超甲基化的CpG岛去甲基化，从而使沉默的抑癌基因重新表达，达到治疗肿瘤的目的。因此，抑癌基因的表观遗传学变异不仅可以作为诊断标志物，还有可能成为治疗的靶点，这将为普鲁卡因应用于肿瘤的临床靶向治疗提供理论基础。但是目前普鲁卡因的抗肿瘤作用多见于体外研究，临床观察报道仅见其用于治疗晚期肺癌出现的癌性疼痛和咯血，提示今后可开展相关体内研究，以深入挖掘普鲁卡因在癌症治疗中的临床价值。