目的：了解内质网应激（ERS）在药物致肝毒性机制中的研究进展，以期为药源性肝毒性防治提供参考。方法：以“内质网应激”“信号通路”“药物”“中药”及“肝毒性”“Endoplasmic reticulum stress”“Signaling pathways”“Medicine”“Traditional Chinese medicine”“Liver toxicity”等为关键词，组合查询2001年1月－2018年12月在中国知网、万方数据、Web of Science、PubMed等数据库中的相关文献，对内质网应激在药物致肝毒性机制中的研究进行归纳总结。结果与结论：共检索到相关文献134篇，其中有效文献59篇。药物致肝毒性与肝ERS密切相关，ERS可通过下游肌醇需酶1通路、活化转录因子6通路和PKR样内质网调节激酶通路参与药物的肝毒性过程，涉及药物包括抗人类免疫缺陷病毒（HIV）类药物（洛匹那韦、利托那韦、奈非那韦等）、抗2型糖尿病类药物（曲格列酮和环格列酮）、抗抑郁类药物（舍曲林、萘法唑酮）、抗结核类药物（利福平、吡嗪酰胺）、解热镇痛药类药物（对乙酰氨基酚）、抗菌类药物（氟氯西林、氯唑西林）、抗炎类药物（来氟米特）、免疫抑制类药物（环孢素A）和中药及其活性成分[苦参（苦参碱）、补骨脂（巴伐辛）、黄连（延胡索）等]。目前对于ERS与肝毒性的因果关系尚未明晰，如相关肝毒性研究中多集中在ERS的下游通路，对其上游通路的研究较少，此外肝细胞ERS激活后与线粒体等细胞器之间的相互作用，在药物致肝毒性中的综合作用也值得更深入的研究。