目的：了解抗心力衰竭中药活性成分的药效基础及其作用机制，为促进中药活性成分的合理利用及开发提供参考。方法：以“中药活性成分”“心力衰竭”“作用机制”“心功能”“心肌重构”“Chinese medicine”“Heart failure”“Component”“Heart function”“Remodelling”等为关键词，组合查询2010年1月－2018年9月在中国知网、万方数据、PubMed等数据库中的相关文献，对抗心力衰竭中药活性成分的药效基础及其作用机制进行总结和论述。结果与结论：共检索到相关文献389篇，其中有效文献61篇。抗心力衰竭的中药活性成分有黄酮类（葛根素、淫羊藿苷、木犀草素等）、皂苷类（人参皂苷、三七总皂苷、黄芪甲苷等）、酚酸类（丹酚酸A、丹酚酸B、姜黄素等）、生物碱类（小檗碱、川芎嗪等）、多糖类（黄芪多糖、枸杞多糖等）等，其作用机制包括减少心肌纤维化、抑制心肌肥大、促进血管内皮细胞再生、改善心肌组织微循环、抑制心肌细胞凋亡、改善心肌重构、抑制内质网应激、保护心肌收缩功能、减弱心肌损伤等；目前，抗心力衰竭的中药活性成分在应用上存在体内吸收率不高、血药浓度过低的局限性，研究者应利用现代技术优化中药活性成分的药效结构，并深入研究其作用机制，将有利于中药活性成分的合理利用与研发。