目的：为纳米给药系统中药物体外释放度测定方法及体内外相关性评价提供参考。方法：以“纳米给药系统”“体外药物释放”“体内外相关性”“Nanoparticles”“Drug release”“in vitro-in vivo correlation”等为关键词，在中国知网、维普、PubMed、Elsevier等数据库中组合查询2001年－2018年6月发表的相关文献，从纳米给药系统药物体外释放测定的挑战、药物体外释放度测定的主要方法、体外释放度的数学模型拟合以及体外释放-体内行为相关性研究等3个方面进行归纳和总结。结果与结论：共检索到相关文献4 318篇，其中有效文献41篇。目前纳米给药系统中药物体外释放度研究面临的挑战主要来源于纳米粒径的多样性和不均匀性、体内释放过程的多重性以及在体内易受到各种蛋白的影响等。纳米给药系统中药物体外释放度的主要测定方法有透析法、离心法、流通池法、凝胶法、加压超滤法、扩散池法和原位法等，各有一定的优缺点。目前针对纳米给药系统中药物的体外释放动力学数学模型进行系统研究的文献较少，对其进行体外释放-体内行为相关性研究的文献也较少。今后可通过在药物体外释放测定的介质溶液中引入体内蛋白、在释放测定过程中设计模拟纳米给药系统在体内的分布特性、控制测定装置孔隙大小等方面减小对粒径的影响，使纳米给药系统中药物体外释放度的测定方法更加完善；通过进一步体外释药模型拟合、体内外相关性研究，使纳米给药系统中药物体外释放更好地预测其体内行为。