目的：为β-紫罗兰酮衍生物的结构开发及其抗癌活性的研究提供参考。方法：以“β-紫罗兰酮衍生物”“抗癌活性”“β-ionone”“Terpenoid compound”“Derivative”“Anticancer”等为关键词，组合查询2009年1月－2018年7月在中国知网、万方数据、Elsevier、PubMed、ScienceDirect等数据库中的相关文献，对β-紫罗兰酮结构的改造成果以及其衍生物抗癌活性的研究进行论述。结果与结论：共检索到相关文献1 589篇，其中有效文献37篇。通过对β-紫罗兰酮结构中的三甲基环己烯基、丁烯酮侧链的结构改造及活性亚结构拼接得到β-紫罗兰酮衍生物，包括查耳酮类、姜黄素类、内过氧化物、环丁酮类、多环γ-内酯类以及缩氨基硫脲类等衍生物。生物活性测定显示，所得衍生物对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌、肝癌、肺癌、白血病、神经母细胞瘤等肿瘤细胞都有抑制作用。但是，β-紫罗兰酮衍生物构效关系对其抗癌活性的影响还未有明确的结论；现阶段对其抗癌活性的研究基本只停留在细胞试验水平，对肿瘤细胞内信号通路具体调节机制研究尚不够明确，需要进一步探究。