目的：为新的固醇调节元件结合蛋白（SREBPs）抑制剂及相关调脂药的研发提供参考。方法：以“SREBPs”“Inhibitor”“Compound”“Natural products”等为关键词，组合查询2012－2017年在PubMed、Web of Science数据库中的相关文献，综述SREBPs天然小分子抑制剂的药理学研究进展。结果与结论：共检索到相关文献82篇，其中有效文献52篇。SREBPs是一种胆固醇敏感性的转录因子，几乎涉及了游离脂肪酸和胆固醇从头合成的全过程。SREBPs抑制剂通过抑制SREBPs的合成、剪切、转运全过程的不同环节，从而抑制其发挥转录活性，继而起到抑制脂质合成关键酶表达、降低体内脂质水平的作用。SREBPs天然小分子抑制剂主要包括酚酸类（鼠尾草酸、3-咖啡酰-4-二氢咖啡酰奎宁酸、丁香酸等）、萜类（维生素D、白桦脂酸、白桦脂醇、穿心莲内酯等）、生物碱类（小檗碱、咖啡因、槐果碱、罗希吐碱等）、黄酮类（黄腐醇、异黄腐醇、柚皮素、8-异戊烯基柚皮素、木犀草素、芒柄花素等）、皂苷类（人参皂苷Re、牛蒡子苷、连翘苷）等，通过作用于不同靶点来抑制SREBPs功能，发挥降脂作用。其中有部分天然小分子化合物调控SREBPs的作用机制已经明晰，可作为调脂药的先导化合物；但还有很大一部分化合物的作用机制尚不明确，有待进一步深入研究。