目的：为研究开发新型辐射防护药物提供参考。方法：以“西咪替丁”“辐射防护”“抗氧化”“自由基”“免疫调节”“免疫功能”“造血功能”“骨髓”“Cimetidine”“Radioprotection”“Antioxidation”“Free radical”“Immunoregulation” “Immune function”“Hematopoietic function”“Bone marrow”等为关键词，组合查询1980年1月－2017年10月在中国知网、万方、维普、PubMed、ScienceDirect等数据库中的相关文献，对西咪替丁的辐射防护作用机制进行综述。结果：共检索到相关文献389篇，其中有效文献41篇。西咪替丁具有清除自由基、提高内源性抗氧化酶活性的抗氧化作用，具有调节免疫细胞活性、促进多种细胞因子分泌、升高血清中抗原特异的抗体水平的免疫调节作用，具有降低骨髓细胞微核率、减轻电离辐射对骨髓细胞DNA的损伤、促进机体造血功能的辐射防护作用。结论：西咪替丁具有较好的辐射防护作用，其作用机制可能与提高机体抗氧化能力、调节免疫和保护造血功能有关，为进一步将其研究开发为新型辐射防护剂提供思路和理论支持。