目的：为介孔分子筛作为药物载体应用于缓/控释及靶向制剂提供参考。方法：“介孔分子筛”“药物载体”“缓释”“控释”“靶向”“Mesoporous molecular sieves”“Drug carrier”“Sustained release”“Controlled release”“Targeting”等为关键词，组合查询1985年1月－2017年6月在中国知网、万方、维普、PubMed、Web of Science等数据库中的相关文献，就介孔分子筛的分类及特点、对药物体外释放行为的影响、药物体外释放动力学机制、药物体内药物动力学及生物活性等研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献31 052篇，其中有效文献38篇。根据介观结构分类，介孔分子筛主要有2D结构的MCM-41，3D结构的MCM-48及无序、层状结构的HMS、MSU、TUD-1。MCM-41的相关研究较MCM-48、MSU及TUD-1多；HMS及介孔二氧化硅纳米粒子载药量大且可修饰性好；介孔分子筛的孔径尺寸、修饰分子、有序度和载药方法及模型药物固有特性等因素，均对药物体外释放行为产生影响；MCM-41及MCM-48的生物活性较好且COK-12以人为受试对象进行药动学评估时未见明显排斥反应。现有研究主要从结构修饰、嫁接、改变载药模式等方面进行缓/控释及靶向传递的研究。今后应着眼于提高模型药物多样性研究，评价介孔分子筛的体内毒性及生物相容性，构建修饰与掺杂型载体，以设计出适宜用于人体的多功能、多靶向、多重刺激响应、高载药量、低毒性的新型药物传递系统。