目的：为口服结肠靶向给药系统（OCDDS）的体内外释药性评价提供参考。方法：查阅相关研究文献，对OCDDS的体内、体外释药性评价方法进行归纳和总结。结果：根据溶出度试验中溶出介质的差异，OCDDS体外释药性评价方法可分为常规的体外释放度测定和改良的体外释放度测定。OCDDS体内释药性评价方法主要包括动物体内药动学及组织分布评价、X射线衍射分析、γ-闪烁法分析、同位素标记技术、多层螺旋CT扫描技术、多光谱小动物活体成像技术等。结论：面对人体胃肠道的复杂环境以及新型辅料、新释药机制等的不断出现，现有的OCDDS体内外释药性评价方法还存在一定的局限性，并且缺乏统一的标准。因此，探索建立新的、完善的OCDDS体内外释药性评价体系是进一步研究的方向。