目的：了解二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂药物相互作用的研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，就DPP-4抑制剂药物相互作用的研究进行归纳和总结。结果与结论：DPP-4抑制剂与大多数药物联用时罕见不良反应发生，无需调整剂量，如二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类、格列波糖等传统降糖药，他汀类降脂药，口服避孕药和地高辛等；兰索拉唑、莫沙必利能够增强DPP-4抑制剂的降糖效果；中药辣木提取物和大黄与DPP-4抑制剂存在药物相互作用，能够降低DPP-4抑制剂的疗效，临床联用应谨慎对待；细胞色素P450（CYP）3A4底物或弱效抑制剂辛伐他汀、地尔硫 与DPP-4抑制剂联用时无需调整剂量，但与CYP3A4强效抑制剂酮康唑联用时，需按照低剂量给药。尽管DPP-4抑制剂与大多数药物联用具有较好的安全性，但仍需警惕其药物相互作用。