目的：为寻找能增强三氧化砷抗肿瘤作用及降低其毒性的中药单体化合物提供参考。方法：以“三氧化二砷”“中药”“单体化合物”“抗肿瘤”“增强疗效”“降低毒性”“Arsenic trioxide”“Traditional Chinese medicine”“Antitumor”“Increase efficacy”“Attenuate toxicity”等为关键词，组合查询2010年1月－2017年2月在PubMed、Web of Science、Elsevier、SpringerLink、中国知网、维普、万方等数据库中的相关文献，对中药单体化合物增强三氧化二砷的抗肿瘤作用及降低其毒性作用进行综述。结果与结论：共检索到相关文献200篇，其中有效文献37篇。淫羊藿苷、金丝桃苷、青蒿素、鼠尾草酸、粉防己碱等中药单体化合物能增强三氧化二砷的抗肿瘤作用，而白藜芦醇、青蒿素、粉防己碱等中药单体化合物能降低三氧化二砷的毒性。今后研究重点是探讨中药单体化合物增强三氧化砷抗肿瘤的作用机制，即研究中药单体化合物增强三氧化砷抗肿瘤作用的信号通路和发现新的作用靶点。