目的：为大黄炮制品进一步深入研究和开发提供参考。方法：以“大黄”“炮制工艺”“化学成分”“药效研究”“Rhubarb”“Anthraquinone”“Emodin”“Aloeemodin”等为关键词，组合查询1985年1月－2017年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对中药大黄的炮制理论、大黄炮制品的化学成分变化和药效作用等进行综述。结果与结论：共检索到相关文献1 984 篇，其中有效文献61篇。目前，大黄的炮制品主要有生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭、醋大黄、九蒸九晒大黄和清宁片等；大黄不同炮制品在化学成分及药理作用方面有相似之处，但也存在一定的差异；炮制可改变大黄化学成分的含量或者使其成分种类增加或消失，以及对其药理作用有所改变，甚至药理作用完全相反；对大黄不同炮制品进一步系统的化学成分比较研究，以及药理作用与化学成分的相关性研究，从而对其进行区分，以便更好地指导临床合理用药。今后应从研究炮制方法对药效的影响、制定炮制品的质量标准、探讨炮制技术、建立炮制与多学科的交叉研究、探讨炮制后化学成分的变化规律等方面入手进行深入研究。