目的：为苦参碱以及苦参碱相关新药的进一步研发及应用提供参考。方法：以“苦参碱”“肿瘤”“药理”“Matrine”“Neoplasms”“Pharmacology”等为关键词，组合查询2000年1月－2017年4月在PubMed、Wiley-Blackwell、EBSCO、Elsevier-ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对苦参碱抗肿瘤的主要作用机制进行综述。结果与结论：共检索到相关文献169篇，其中有效文献48篇。苦参碱抗肿瘤作用机制包括阻滞肿瘤细胞周期和抑制肿瘤细胞分裂增殖、诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抑制肿瘤的侵袭、转移以及调节基因的转录、翻译水平、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞的多药耐药性、抑制端粒酶活性等。苦参碱在体外抗肿瘤作用的研究已较为完善，今后应增加对苦参碱体内抑瘤作用及其机制的实验研究。苦参碱对肿瘤细胞的穿透能力及其对各个信号通路的靶向性研究仍有待提高。今后应对苦参碱进行适当的结构修饰、改造，并对合适的药物进行筛选。