目的：为发现新的抑瘤靶点、完善葫芦烷型四环三萜类化合物的构效关系以及开发四环三萜类抗肿瘤新药提供参考。方法：以“葫芦素”“肿瘤”“Cucurbitacin”“Tumour”等为关键词，组合查询2005－2016年在PubMed、Wiley-Blackwell、EBSCO、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对葫芦素类化合物中抑瘤效果最明显的葫芦素B、D、E、I及雪胆甲素的抑瘤作用及其作用机制和联合用药进行综述。结果与结论：共检索到相关文献237篇，其中有效文献47篇。葫芦素是从葫芦科植物中分离出的葫芦烷型四环三萜类化合物，其对乳腺癌、肺癌、结肠癌等抑瘤效果显著，可通过诱导细胞凋亡、诱导细胞自噬、阻滞细胞周期、抑制肿瘤转移、破坏细胞骨架以及调节细胞内的信号转导子与转录激活子3、丝裂原激活的蛋白激酶等信号通路来发挥抑瘤作用。葫芦素类药物无论是与临床上使用的药物联合还是自身联合应用，均有较好的协同作用；此外，葫芦素类药物还能提高放疗的敏感性，逆转卵巢癌紫杉醇耐药细胞的多药耐药。目前，关于葫芦素的抗肿瘤研究虽然很多，但大多集中于体外研究，体内研究较少且未见临床应用。今后对含量丰富的葫芦素类化合物开展抑瘤研究的同时，也应对其他的葫芦素及衍生物进行研究对比。