目的：为深入研究和开发治疗脑部疾病的药物提供参考。方法：以“血脑屏障”“纳米给药系统”“脑靶向”“纳米药物”“载体”“Blood brain barrier”“Brain targeting”“Drug delivery system”“Nanomedicine”“Carrier”等为关键词，组合查询2001－2016年在PubMed、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对跨血脑屏障（BBB）纳米给药系统载体的研究成果进行综述。结果与结论：共检索到相关文献242篇，其中有效文献26篇。脑靶向纳米给药系统的常用载体有脂质体、聚合物胶束、聚合物纳米粒、树枝状聚合物及固体脂质纳米粒。将脑靶向纳米载体系统用于脑部疾病对于诊断和治疗疾病意义重大，其能在一定程度上克服BBB阻碍作用，有很好的应用前景。但脑靶向纳米给药系统大多数仍停留在基础研究层面，在研究中仍存在着多种问题。今后应寻找BBB选择性更高的作用靶点，研发高效、低毒的跨BBB纳米药物。