目的：为纳米靶向载体研制提供参考。方法：以“肿瘤微环境”“纳米靶向载体”“靶向治疗”“pH sensitive”“Enzyme responsive””Redox responsive”等为关键词，组合查询2005－2016年在PubMed、Elsevier、SpringerLink、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对肿瘤组织微环境的特点和肿瘤微环境响应性纳米载药系统研究进行综述。结果与结论：共检索到相关文献235篇，其中有效文献39篇。肿瘤组织微环境主要特点包括微酸性、酶代谢异常、细胞内外存在还原性差异、存在影响肿瘤血管生成的因子和信号通路等。基于上述特点，分别研究出基于肿瘤滞留效应设计的纳米载体、pH响应型纳米载体、还原响应型纳米载体、酶响应型纳米载体、温度响应型纳米载体。与这些单响应载体比较，肿瘤微环境多重刺激响应型纳米载体更能充分发挥不同肿瘤微环境响应性物质之间的特点，对实现药物的特异性递送更有意义，这也将是今后的主要研究热点。