目的：了解麦考酚酸（MPA）制剂体内药动学参数、临床疗效及不良反应影响因素的研究进展，为临床合理用药提供循证依据。方法：查阅近年来国内外文献，从基因多态性、患者机体因素和药物因素等方面对MPA的体内药动学参数、临床疗效和不良反应的影响进行归纳和总结。结果与结论：吗替麦考酚酯（MMF）和麦考酚钠（EC-MPS）为MPA的2种常用制剂。MMF为器官和组织移植术后抗免疫排斥反应的一线用药，其体内药动学参数、临床疗效和不良反应发生率受基因多态性、患者机体因素（种族、血清白蛋白水平、术后时间和并发症等）和药物因素（联合用药、药物剂型和给药剂量）等影响。