目的：了解实体瘤靶向药物的研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，就实体瘤靶向药物的研究进行归纳和总结。结果：临床的实体瘤靶向药物主要分为单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。单克隆抗体中的曲妥珠单抗针对乳腺癌能选择性与内表皮生长因子2（HER-2）基因调控的p185糖蛋白结合，阻滞表皮细胞生长因子与HER-2再结合，延缓癌细胞生长，但对心脏功能有一定影响；贝伐单抗通过特异性结合并阻滞血管内皮生长因子，抑制肿瘤血管生成，是用于晚期结直肠癌一线药物，辅助用于晚期结直肠癌、肺癌、卵巢癌的疗效均较好；帕尼单抗用于转移性结直肠癌，但易出现较严重的不良反应；凡德他尼用于甲状腺髓样癌；阿帕西普用于转移性结直肠癌，但应警惕其引起的严重不良反应；舍瑞替尼是治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的高效靶向药物。TKI中的克唑替尼用于NSCLC患者疗效较好；维罗非尼用于黑色素瘤；维莫德吉用于晚期基底细胞癌；瑞戈非尼用于转移性结直肠癌；阿西替尼用于其他药物治疗无效的晚期肾细胞癌患者；卡博替尼用于不可手术切除的晚期局部或转移性甲状腺髓样癌。结论：靶向药物治疗实体瘤取得显著疗效的同时，其暴露的问题也在增多，需要开展大量的研究来推动和完善实体瘤的个体化、靶向治疗，提高其治疗效果和安全性。