目的：为香叶木素的研究与开发提供参考。方法：以“香叶木素”“生物活性”“Diosmetin”“Bioactivity”等为关键词，组合查询2000年1月－2016年3月在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对香叶木素的检测方法和生物活性及其机制进行综述。结果与结论：共检索到相关文献50篇，其中有效文献24篇。香叶木素可采用毛细管电泳-电化学法、化学发光法、高效液相色谱法等方法进行检测，其具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤及雌激素样作用。在信号通路、基因和相关蛋白酶的调控方面的研究，为香叶木素作为新型高效、低毒的抗癌辅助药物开发提供了可能。建议加强香叶木素提取工艺、体内药效学和提高生物利用度的药剂学研究，并对其用药安全性进行考察。