目的：建立测定人血浆中β-榄香烯浓度的方法，并用于药动学研究。方法：血浆样品经液-液萃取后，以萘为内标，采用气质联用法测定。色谱柱为Rxi-5ms毛细管柱，柱温为150 ℃，载气为氦气，流速为1.0 mL/min，分流比为0.5 ∶ 1，程序升温，进样量为1 μL；采用电子轰击离子源，以单离子监测方式进行正离子扫描，选择监测的离子为m/z 93（β-榄香烯）和m/z 128（内标）。选择8例肿瘤患者，单次给予榄香烯注射液10 mg/kg后，采用该法测定给药前后β-榄香烯的血药浓度，采用WinNonlin 6.0软件计算其药动学参数。结果：β-榄香烯血药浓度在0.163 8～40 μg/mL范围内线性关系良好（r＝0.999 8，n＝5），定量下限为0.163 8 μg/mL；日内、日间RSD＜10％；平均加样回收率为92.82％～97.75％，平均提取回收率为91.30％～93.31％。8例恶性肿瘤患者单次静脉滴注榄香烯注射液10 mg/kg后，其平均药-时曲线符合权重系数为1/c2的二室模型，cmax为（1.47±0.59）μg/mL，tmax为（2.43±0.78）h，AUC0-12 h为（3.52±0.69）μg·h/mL，分布相半衰期为（0.36±0.04）h，消除相半衰期为（1.43±0.80）h，消除速率常数为（0.39±0.06）L－1，转运速率常数（k12、k21）分别为（3.21±0.72）和（1.43±0.21）L－1。结论：该方法样品前处理简单，且准确度高、专属性强，适用于β-榄香烯血药浓度的测定及人体药动学的研究。β-榄香烯在人体内吸收快、消除快。