目的：为从天然皂苷类成分的代谢物中寻找活性化合物提供参考。方法：以“肠道菌群”“肝药酶系”“皂苷”“代谢”“Intestinal bacteria”“Liver microsomes”“Saponins”“Metabolism”等为关键词，组合查询1994年1月－2016年1月在PubMed、Web of Science、中国知网、中国生物医学等数据库中的相关文献，对天然皂苷类化合物在肠道菌群/肝药酶系中的代谢研究情况进行综述。结果与结论：共检索到相关英文文献200余篇、中文文献800余篇，其中有效文献37篇。皂苷类化合物主要被肠道菌群代谢，吸收进入体内的代谢物经肝脏代谢的较少，大多数以次生苷或苷元直接发挥其药理作用。对皂苷类化合物代谢的研究大多集中在单一的代谢系统，并没有将肠道菌群/肝药酶系作为整体对物质的代谢进行研究。因此，可以基于肠道菌群/肝药酶系，应用液质联用和液核联用等现代分析技术对代谢产物进行分离、鉴定与富集，从而筛选出天然皂苷类化合物在人体内外转化处置后的最终活性代谢产物。