目的：为进一步开展与三棱功效、毒性相关的制备工艺和质量控制研究提供参考。方法：对近年来国内外发表的三棱化学成分、制备工艺和质量控制研究的相关文献进行整理、归纳和总结。结果：芒柄花素、山萘酚、阿魏酸、对香豆酸、香草酸等是三棱的主要成分和活性成分，是三棱发挥功效的主要物质基础。文献报道三棱具有生殖毒性，但关于其毒性的物质基础缺乏相应的研究；同时，对于三棱主要活性部位总黄酮的制备工艺研究均以提取率为指标，尚未发现有富集纯化方面的研究；另外，三棱质量控制方法主要包括总黄酮含量测定、指纹图谱分析、标准物质含量测定、生物效价测定等，但应用上均有局限性。目前关于三棱化学成分、功效和毒性的研究都是孤立的，彼此之间缺少关联性。结论：建立适应三棱特点的“功效-毒性-物质基础”并行的制备工艺研究体系和质量控制模式，有利于提高三棱临床用药的安全性、有效性和合理性。