目的：为研究黄酮类化合物金属配合物新药结构和性质提供理论依据。方法：以 “木犀草素”“黄芩素”“芦丁”“槲皮素”“二氢杨梅素”“查尔酮”“根皮素”“染料木素”“大豆异黄酮”“配合物”“生物活性”“Luteolin”“Rutin”“Flavonoid”“Synthesis”“Complex”等为关键词，利用直接法、追溯法、综合法等文献检索方法，组合查询2012年1月－2016年3月在Sci、PubMed、SpringerLink、中国知网、维普等数据库中的相关文献，对黄酮类化合物不同结构类型金属配合物的合成、表征方法及生物活性进行综述。结果：共检索到相关文献150篇，其中有效文献53篇。合成配合物药物的金属离子主要集中在铜、锌、镍、钴及稀土元素，特别是生物体所需的微量金属元素。黄酮类化合物包括黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮醇类、查尔酮类、二氢查尔酮类、异黄酮类、花色素类等，其金属配合物的合成以直接加热合成法，或先拼接合成黄酮类有机衍生物、再加热合成黄酮类衍生物金属配合物为主。采用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱、紫外光谱、红外光谱、热重差热分析、元素分析等方法来表征，以推测配合物的结构。黄酮类化合物金属配合物具有抗菌、抗癌、抗氧化等生物活性，相比黄酮类配体活性增强。结论：黄酮类化合物金属配合物是一类具有广泛生物活性的分子，对其结构进行优化，研究生物活性及作用机制，有望筛选出高效、低毒的候选药物。修饰黄酮类化合物，引入活性基团如糖基、磺酸基、席夫碱等以合成新型多功能的金属配合物，对于开发黄酮新药具有重要意义。