目的：了解影响他克莫司血药浓度的基因多态性的研究进展。方法：查阅近年来国内外相关文献，就相关基因多态性对他克莫司血药浓度的影响的研究进展进行归纳和总结。结果与结论：细胞色素P450（CYP）3A是他克莫司体内代谢过程的最主要代谢酶，而CYP3A5*3基因多态性与他克莫司的血药浓度有着极强的相关性，是目前研究最成熟的他克莫司体内代谢相关基因。基于基因多态性的他克莫司个体化给药可通过计算公式、数据库系统和相关指南进行。CYP3A5*1*1和CYP3A5*1*3基因型患者他克莫司推荐给药剂量为标准剂量的1.5～2.0倍。CYP3A4*18B、CYP氧化还原酶（POR）*28、多耐药基因1等相关基因多态性也被证实与他克莫司血药浓度个体差异有关，但具体作用结果仍存在争议。有待于进一步明确除CYP3A5外其他影响他克莫司血药浓度的相关基因多态性，并以此为基础设计出更为合理的、适用于我国人群的他克莫司给药模型，以及更合理的有统计学意义的试验方法，来证实该给药模型能有效控制患者血药浓度在合理范围内。