目的：了解处于临床试验阶段的二肽基肽酶4 （DPP-4） 抑制剂的研究进展，以期为治疗糖尿病的药物研究提供参考。方法：查阅近年来国内外相关文献，对处于临床试验的DPP-4抑制剂PF-734200、Retagliptin、Melogliptin、Evogliptin和Carmegliptin的研究进展进行归纳和总结。结果：PF-734200正处于Ⅲ期临床试验阶段，推荐治疗剂量为20 mg，qd；Retagliptin与二甲双胍联用具有良好的安全性和耐受性，处于Ⅲ期临床试验阶段；Melogliptin能较好控制患者血糖水平，有较好的安全性和耐受性，处于Ⅲ期临床试验阶段；Evogliptin 5.0 mg，po，qd可有效改善2型糖尿病患者的血糖水平，处于Ⅱ 期临床试验阶段；Carmegliptin药物相互作用少，处于Ⅱ期临床试验阶段。结论：DPP-4抑制剂临床试验的开展对进一步发现具有成药性的DPP-4抑制剂具有参考价值，对糖尿病的药物治疗具有积极而深远的影响。