目的：为进一步研究中药大分子的药理作用及其给药途径提供参考。方法：以“Polysaccharide”“Traditional Chinese medicine”“Protein”“Route of administration”“Pharmacological action”“蛋白”“多糖”“给药途径”“剂型”“药理作用”等为关键词，组合检索1990年1月－2016年4月在PubMed、Wiley Online Library、Springer Link、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中有关中药蛋白、多糖药理作用及其给药途径的文献，并进行总结和归纳。结果：共查阅到相关文献215篇，其中有效文献49篇。中药大分子如蛋白、多糖等具有抗肿瘤、抗氧化、免疫调节等多种药理活性。随着制药工艺和药剂学的发展，生物大分子的给药途径越来越多样化，除了传统的静脉注射的给药途径外，报道较多的有口服、肺部吸入、鼻腔、口腔黏膜以及透皮吸收等给药途径，各途径有各自特点。结论：中药大分子的药理作用比较明确，而其给药途径对保持活性、保证临床用药安全有效具有重要意义，需结合患者特点对其给药途径进行深入探索，以切实保障大分子药物的疗效和安全性。