目的：比较4种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的药动学特征，为临床合理应用提供参考。方法：以“Tyrosine kinase inhibitor”“Pharmacokinetics”为关键词，组合检索2006年1月－2015年10月PubMed数据库；以“酪氨酸激酶抑制剂”“药动学”为关键词，组合检索2010年1月－2015年10月中国知网数据库。归纳整理所得文献后对4种TKIs的吸收、分布、代谢、排泄，药物与转运体的关系以及药物相互作用进行综述。结果：共查阅到相关文献2 031篇，其中有效文献22篇。健康受试者口服4种TKIs后血浆浓度均在2～6 h达峰，药物广泛分布于各组织，分布容积较大；药物主要经肝脏代谢消除，与细胞色素 P450（CYP）3A4或2D6酶抑制剂联用时，可增加TKIs的浓度-时间曲线下面积（AUC）；外排转运体参与药物的转运，其中有一些药物自身也是转运体和代谢酶的抑制剂。结论：药师在指导临床使用TKIs时需结合此类药物的药动学特征，以提高临床用药合理性。