目的：为金丝桃苷类药物在心/脑缺血损伤的预防与治疗研究提供参考。方法：以“Hyperoside”“金丝桃苷”“心肌缺血/再灌注损伤”“脑缺血/再灌注损伤”为关键词，组合查阅1960年1月－2015年4月在PubMed、中国知网、万方等数据库中的相关文献，对金丝桃苷在心/脑缺血损伤方面的药理研究成果进行归纳总结。结果：共查阅到相关文献156篇，其中有效文献22篇。经整理，金丝桃苷对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用，其涉及到的分子机制诸多，包括细胞外信号调节激酶通路、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B信号通路、抗氧自由基和一氧化氮自由基的形成、抑制钙离子内流等；金丝桃苷对脑缺血/再灌注损伤的保护作用也已经被诸多研究者证实，其内在机制基本与金丝桃苷对一氧化氮信号通路的调节相关。结论：金丝桃苷对心/脑缺血损伤的保护作用已经证实，作用机制也有了一定的研究但不够透彻；后续进一步的作用机制研究以及针对金丝桃苷在这方面的药物开发具有较好的前景。