目的：了解有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）对2型糖尿病药物治疗的影响。方法：查阅近年来国内外相关文献，就OATP1B1的影响机制、对那格列奈和瑞格列奈等药物的影响、其他基因组信息进行归纳和总结。结果：OATP1B1对那格列奈和瑞格列奈的体内过程影响明显，人类OATP1B1编码基因（SLCO1B1） 521T＞C位点的突变对那格列奈药动学和药效学的影响与野生型对照组比较，差异有统计学意义；OATP1B1对瑞格列奈药动学影响呈剂量依赖关系。SLCO1B1 388A＞G位点的突变对2型糖尿病药物的体内过程影响不明显。结论：OATP1B1作为摄入型转运体在糖尿病的药物治疗中起重要作用。患者的基因组信息将成为2型糖尿病患者临床合理用药的重要参考因素，有必要对OATP1B1进行更深入、系统的研究。