目的：应用中药血清药理实验方法探讨抗肿瘤单味中药及其复方制剂的作用机制，为临床中药抗肿瘤治疗提供理论依据。方法：以“中药”“抗肿瘤”“血清药理学”“Chinese herbal medicine”“Anti-tumor”“Sero-pharmacological”为关键词，组合查阅2001－2014年在PubMed、中国知网、万方、维普等数据库中有关血清药理学在抗肿瘤中药研究的药理实验相关文献，同时参考外文书籍《分子细胞生物学》（Molecular Cell Biology）第7章相关内容进行分析。结果与结论：共查阅到相关文献356篇，其中有效文献27篇。多种单味中药及其复方制剂具有抑制肿瘤细胞增殖及杀伤、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭与转移等多途径、多靶点作用机制。随着中药血清药理学方法在抗肿瘤中药研究领域中的不断深入，在抗肿瘤药的研发中将会得到更广泛的应用。