叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

薛飞; 杨岚; 常金花; 刘沛; 王汝兴

doi:10.6039/j.issn.1001-0408.2024.08.05

您当前的位置：

首页 >

文章列表页 >

叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

药学研究 | 更新时间：2025-09-25

- 叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察
- Preparation， characterization and in vitro anti-inflammatory activity of tetrandrine-loaded chitosan-stearic acid nano micelles modified with folic acid
- 中国药房 2024年35卷第8期页码：925-930
- 作者机构：
  
  承德医学院中药研究所/河北省中药研究与开发重点实验室，河北承德　067000
- 作者简介：
  
  硕士研究生。研究方向：药物新剂型。E-mail：741376718@qq.com
  教授，硕士生导师，博士。研究方向：药物新剂型。E-mail：wangru1973@sina.com
- 基金信息：
  
  河北省自然科学基金项目(H2022406073);河北省高等学校科学技术研究重点项目(ZD2021004);承德医学院高层次人才科研启动基金项目(201705)
- DOI：10.6039/j.issn.1001-0408.2024.08.05
  中图分类号： R943;R965
- 收稿日期：2023-10-06，
  
  修回日期：2024-01-28，
  
  录用日期：2024-01-31，
  
  纸质出版日期：2024-04-30
- 稿件说明：
移动端阅览
薛飞,杨岚,常金花,等.叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察[J].中国药房,2024,35(08):925-930.

XUE Fei,YANG Lan,CHANG Jinhua,et al.Preparation， characterization and in vitro anti-inflammatory activity of tetrandrine-loaded chitosan-stearic acid nano micelles modified with folic acid[J].ZHONGGUO YAOFANG,2024,35(08):925-930.
薛飞,杨岚,常金花,等.叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察[J].中国药房,2024,35(08):925-930. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.08.05.

XUE Fei,YANG Lan,CHANG Jinhua,et al.Preparation， characterization and in vitro anti-inflammatory activity of tetrandrine-loaded chitosan-stearic acid nano micelles modified with folic acid[J].ZHONGGUO YAOFANG,2024,35(08):925-930. DOI： 10.6039/j.issn.1001-0408.2024.08.05.

摘要

目的

制备叶酸（FA）修饰的粉防己碱（TET）壳聚糖（CS）-硬脂酸（SA）纳米胶束（简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”），并进行表征和体外抗炎活性考察。

方法

采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束，以包封率（EE）、载药量（DL）、粒径的综合评分为评价指标，FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素，根据正交实验确定最优制备工艺并验证；对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征，并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象，考察其体外抗炎活性。

结果

最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1，超声功率200 W，超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为（98.86±0.30）%，DL为（28.57±0.34）%，平均粒径为（227.0±9.4）nm，多分散性指数为0.42±0.04，Zeta电位为（12.6±2.3）mV；该纳米胶束呈类圆形且分布均匀，其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快，72 h内的累积释放度为（79.49±3.43）%，且其抗炎作用强于TET原料药。

结论

本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束，其载药性能良好，粒径均匀，且具有较好的体外抗炎活性。

Abstract

OBJECTIVE

To prepare tetrandrine （TET）-loaded chitosan（CS）-stearic acid （SA） nano micelles modified with folic acid （FA）（FA-CS-SA/TET nano micelles）， characterize them a

nd study the anti-inflammatory effect

in vitro

METHODS

FA-CS-SA/TET nano micelles were prepared by ultrasonic method； the preparation technology was optimized by orthogonal test and validation test was also performed with the mass ratio of FA-CS-SA to TET， ultrasound power and ultrasound times as the factors， using the comprehensive score of entrapment efficiency （EE）， drug loading （DL） and particle size as evaluation index. FA-CS-SA/TET nano micelles prepared by the optimal technology were characterized， and their release performance

in vitro

was investigated. RAW264.7 cells were used as subjects to investigate their anti-inflammatory activity

in vitro

RESULTS

The optimal preparation technology included that the mass ratio of FA-CS-SA to TET was 2∶1， ultrasonic power was 200 W， and the ultrasonic frequency was 200 times. The parameters of FA-CS-SA/TET nano micelles prepared by optimized technology included that EE was （98.86±0.30）%， DL was （28.57±0.34）%， the average particle size was （227.0±9.4） nm， polydispersity index was 0.42±0.04， and the Zeta potential was（12.6±2.3）mV， respectively. The nano micelles were uniform in appearance and round in shape. The nano micelles were released quickly in 0.5% sodium dodecyl sulfate solution， with a cumulative release rate of （79.49±3.43）% within 72 hours， and its anti-inflammatory effect was stronger than that of TET raw materials.

CONCLUSIONS

FA-CS-SA/TET nano micelles are prepared successfully in the study， with good drug loading performance， uniform particle size， and good

in vitro

anti-inflammatory activity.

关键词

Keywords

references

AKIYAMA M ， KANEKO Y . Pathogenesis，clinical features，and treatment strategy for rheumatoid arthritis-associated interstitial lung disease [J ] . Autoimmun Rev ， 2022 ， 21 （ 5 ）： 103056 .

LEHMANN J ， KYBURZ D . Rheumatoide arthritis [J ] . Ther Umsch ， 2022 ， 80 （ 1 ）： 27 - 33 .

YANG M D ， FENG X R ， DING J X ， et al . Nanotherapeutics relieve rheumatoid arthritis [J ] . J Control Release ， 2017 ， 252 ： 108 - 124 .

LITTLE J ， PARKER B ， LUNT M ， et al . Glucocorticoid use and factors associated with variability in this use in the Systemic Lupus International Collaborating Clinics Inception Cohort [J ] . Rheumatology ， 2018 ， 57 （ 4 ）： 677 - 687 .

NAYAK R R ， ALEXANDER M ， DESHPANDE I ， et al . Methotrexate impacts conserved pathways in diverse human gut bacteria leading to decreased host immune activation [J ] . Cell Host Microbe ， 2021 ， 29 （ 3 ）： 362 - 377.e11 .

JIA Y G ， MIAO Y M ， YUE M F ， et al . Tetrandrine attenua-tes the bone erosion in collagen-induced arthritis rats by inhibiting osteoclastogenesis via spleen tyrosine kinase [J ] . FASEB J ， 2018 ， 32 （ 6 ）： 3398 - 3410 .

MO L Y ， ZHANG F ， CHEN F ， et al . Progress on structural modification of tetrandrine with wide range of pharmacological activities [J ] . Front Pharmacol ， 2022 ， 13 ： 978600 .

BASHIR S M ， AHMED RATHER G ， PATRÍCIO A ， et al . Chitosan nanoparticles：a versatile platform for biomedical applications [J ] . Materials ， 2022 ， 15 （ 19 ）： 6521 .

ROSS E A ， DEVITT A ， JOHNSON J R . Macrophages：the good，the bad，and the gluttony [J ] . Front Immunol ， 2021 ， 12 ： 708186 .

XIA W ， HILGENBRINK A R ， MATTESON E L ， et al . A functional folate receptor is induced during macrophage activation and can be used to target drugs to activated macrophages [J ] . Blood ， 2009 ， 113 （ 2 ）： 438 - 446 .

孙冰冰，赵红玲，李莹莹，等 . 叶酸与端醛基聚乙二醇双重修饰的壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备 [J ] . 中国药房， 2019 ， 30 （ 21 ）： 2926 - 2931 .

SUN B B ， ZHAO H L ， LI Y Y ， et al . Preparation of chitosan-stearic acid nano-micelles modified with folic acid and mPEG [J ] . China Pharm ， 2019 ， 30 （ 21 ）： 2926 - 2931 .

MANSOURI S ， YAN C E ， WINNIK F ， et al . Characterization of folate-chitosan-DNA nanoparticles for gene therapy [J ] . Biomaterials ， 2006 ， 27 （ 9 ）： 2060 - 2065 .

薛飞，程炳铎，刘喜纲，等 . 粉防己碱纳米晶体的制备及质量评价 [J ] . 中成药， 2022 ， 44 （ 10 ）： 3098 - 3103 .

XUE F ， CHENG B D ， LIU X G ， et al . Preparation and quality evaluation of tetrandrine nanocrystals [J ] . Chin Tradit Pat Med ， 2022 ， 44 （ 10 ）： 3098 - 3103 .

张亚会，李喜香，包强，等 . 甘草次酸-壳聚糖纳米粒的制备及其质量评价 [J ] . 中草药， 2015 ， 46 （ 15 ）： 2232 - 2237 .

ZHANG Y H ， LI X X ， BAO Q ， et al . Preparation and qua-lity assessment of glycyrrhetinic acid-chitosan nanoparticles [J ] . Chin Tradit Herb Drugs ， 2015 ， 46 （ 15 ）： 2232 - 2237 .

黄文秀，周先果，黄锦平，等 . 汉防己甲素纳米晶的制备及质量评价 [J ] . 广西医科大学学报， 2022 ， 39 （ 3 ）： 506 - 512 .

HUANG W X ， ZHOU X G ， HUANG J P ， et al . Preparation and quality evaluation of tetrandrine nanocrystals [J ] . J Guangxi Med Univ ， 2022 ， 39 （ 3 ）： 506 - 512 .

郑雅玲，王夏英，许雪雅，等 . 载紫杉醇的PEG修饰的大黄酸偶联物胶束的表征、体外释放及药动学研究 [J ] . 中国现代应用药学， 2023 ， 40 （ 7 ）： 865 - 872 .

ZHENG Y L ， WANG X Y ， XU X Y ， et al . Characterization， in vitro release and pharmacokinetics of paclitaxel-loaded PEGylated carboxymethyl chitosan-rhein conjugate micelles [J ] . Chin J Mod Appl Pharm ， 2023 ， 40 （ 7 ）： 865 - 872 .

任改艳，张步有，黄剑林 . 槲皮素对LPS诱导小鼠RAW 264 .7细胞炎症的保护作用[J ] . 中成药，2019， 41 （ 8 ）： 1795 - 1799 .

REN G Y ， ZHANG B Y ， HUANG J L . Protective effects of quercetin on the inflammation of mice RAW264.7 cells induced by LPS [J ] . Chin Tradit Pat Med ， 2019 ， 41 （ 8 ）： 1795 - 1799 .

于慧春，殷勇，李欣，等 . 正交试验设计中正交表的特点及正交的意义浅析 [J ] . 农产品加工， 2020 （ 5 ）： 91 - 92，97 .

YU H C ， YIN Y ， LI X ， et al . Analysis of the characteristics and the orthogonal significance of the orthogonal table in orthogonal experimental design [J ] . Farm Prod Process ， 2020 （ 5 ）： 91 - 92，97 .

浏览量

下载量

CSCD

文章被引用时，请邮件提醒。

提交

工具集

关联资源

厄贝沙坦胃内漂浮片的制备及释药机制研究

自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊的体外释放度考察

赖诺普利迟释型缓释片的制备及其体外释放研究

中药多组分缓释制剂体外释放评价体系的研究进展