目的：综述壳聚糖（CS）衍生物胶束功能化修饰及其在不同给药系统中的应用进展，以期为其深入研究和应用提供参考。方法：以“壳聚糖“”胶束“”给药系统”“Chitosan“”Micelle“”Drugdeliverysystem”等为关键词，组合查询1995年1月－2019年5月在中国知网、万方数据、WebofScience等数据库中发表的相关文献，对其各衍生物胶束的功能化修饰及其在不同给药系统中的应用进行综述。结果与结论：共检索到相关文献478篇，其中有效文献37篇。CS作为一种性能优良、可修饰性强、生物相容性高的天然高分子材料，可通过疏水骨架、长循环、P-糖蛋白抑制、靶向、刺激信号响应等多种功能化修饰装载疏水性药物，制成CS衍生物胶束，在黏膜给药、眼部给药、口服给药等多种给药系统中均展现出巨大的应用潜力。目前，CS衍生物胶束在解决难溶性药物溶解度、促进药物渗透、增强靶向、提高生物利用度等方面已取得长足发展，但多停留在体外研究，且对详细作用机制的研究较少。若要将其成功应用于临床，尚需对CS衍生物胶束的体内稳定性、药物释放度、药物靶向效率等关键问题进行深入考察。