目的：了解土大黄苷的药理活性及其作用机制，以期为其相关新药开发及临床应用提供参考。方法：以“土大黄苷“”丹叶大黄素“”药理活性“”药理作用“”作用机制“”Rhaponticin“”Rhapontin“”Rhapontigenin“”Pharmacologicalactivity“”Mechanism”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、ScienceDirect、PubMed、WebofScience等数据库中组合查询2000年1月－2020年1月发表的相关文献，对土大黄苷的药理活性及其作用机制进行总结归纳。结果与结论：共检索到相关文献173篇，其中有效文献36篇。土大黄苷的药理作用十分丰富，包括抗肿瘤（作用机制与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移和血管生成、抑制脂肪酸合成酶活性及表达有关）、抗炎（作用机制与抑制炎症因子表达、炎症介质产生有关）、抗氧化（作用机制与清除自由基和激活过氧化氢酶有关）、抗肺纤维化（作用机制与抑制原代肺纤维细胞变异及肺部炎症因子表达、减少胶原蛋白沉积有关）、抗血栓（作用机制与抗血小板凝集有关）、降血糖（作用机制与增强胰岛素功能有关）、抗阿尔茨海默病（作用机制与抑制细胞外β淀粉样蛋白1～42沉积和单胺氧化酶活性有关）等。另一方面，土大黄苷经肠道代谢后的产物丹叶大黄素在抗炎、抗血栓等方面也具有良好的活性，提示土大黄苷是一个良好的先导化合物，后续可深入研究土大黄苷及代谢产物的药理活性和作用机制，并开发土大黄苷相关制剂，为其新药开发及临床应用提供参考。