目的：对瑶药钻类药材化学成分抗肿瘤作用进行综述，为其进一步开发和利用提供参考。方法：以“瑶药“”钻类“”化学成分“”肿瘤“”十八钻“”Yaomedicine“”Zuanmedications“”Chemicalcomposition“”Tumor”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普、PubMed等数据库中组合查询1995年1月－2020年4月发表的相关文献，对瑶药“十八钻”药材（九龙钻、大钻、大红钻、小钻、小红钻、地钻、六方钻、双钩钻、四方钻、白钻、铁钻、黄钻、天钻、铜钻、麻骨钻、葫芦钻、黑钻、槟榔钻）化学成分的体内外抗肿瘤作用进行汇总和分析。结果与结论：瑶药钻类药材的化学成分主要有黄酮类、木脂素类、甾体类、蒽醌类、酚酸类、生物碱类、挥发油类、萜类、芪类等，其中具有抗肿瘤作用的主要成分为木脂素类、酚酸类、挥发油类、萜类；这些化学成分对肝癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、舌癌、鼻咽癌、白血病等肿瘤细胞及体内瘤的生长增殖具有一定抑制作用。目前，瑶药钻类药材抗肿瘤作用的研究多以体外实验为主，对体内抗肿瘤作用的研究较少，且其抗肿瘤作用分子机制及信号通路的研究相对匮乏。此外，这些抗肿瘤化学成分在逆转肿瘤细胞多药耐药、调节机体免疫功能、诱导肿瘤细胞凋亡、调控相关信号通路、阻滞肿瘤细胞增殖周期、影响细胞因子及信号传导途径、抑制肿瘤血管生成等方面的研究还有待开展，需通过体内外研究进一步明确其抗肿瘤的作用机制。