目的：为新型抗血小板药物的研发提供参考。方法：以“抗血小板“”血小板黏附“”血小板活化“”血小板聚集“”作用机制”“Antiplatelet”“Plateletadhesion”“Plateletactivation”“Plateletaggregation”“Mechanism”等为中英文关键词，在中国知网、万方数据、PubMed等数据库中组合查询2003年1月－2020年2月发表的相关文献，就血小板参与血栓形成过程中各个级联反应相关的重要信号通路及其作用，以及以各个分子信号为靶点的药物研究进展进行综述。结果与结论：共检索到相关文献3863篇，其中有效文献52篇。目前，抗血小板药物作用靶点包括血小板黏附信号靶点[如膜糖蛋白（GP）Ⅰb-Ⅸ-Ⅴ与血管性血友病因子的相互作用、GPⅥ与胶原的相互作用]、血小板活化信号靶点[二磷酸腺苷（ADP）受体通路、磷酸二酯酶相关信号、磷脂酰肌醇-3-激酶信号、血栓素相关信号）、血小板聚集靶点[GPⅡb/Ⅲa、蛋白酶激活受体]、磷脂酶C、P-选择素、血小板活化因子等。这些靶点和信号通路参与了血小板黏附、激活、聚集过程以及促进了血小板相关血栓的形成，许多作用于上述靶点的抗血小板药物被研发，包括卡普赛珠单抗、西洛他唑、氮吡格雷等。现有抗血小板药物或在动物实验阶段，或在临床试验阶段，仅有部分药物被批准用于临床。