目的：了解酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）在治疗药物监测（TDM）方面的研究进展，为促进其临床合理用药提供参考。方法：以“酪氨酸激酶抑制剂“”治疗药物监测“”血药浓度“”Tyrosinekinaseinhibitors“”Therapeuticdrugmonitoring“”Concentrations”等为关键词，在中国知网、万方数据库、维普网、PubMed等数据库中组合检索2000年7月－2020年7月发表的相关文献，从药动学/药效学、药物相互作用、暴露与疗效/毒性和常用检测方法等方面对主要TKIs相关TDM的现有证据进行总结。结果与结论：TKIs主要包括伊马替尼、厄洛替尼、吉非替尼、索拉非尼、达沙替尼、舒尼替尼、尼洛替尼、拉帕替尼、阿帕替尼等药物。TKIs的药动学在个体间差异较大，且饮食、吸烟、性别等因素均会影响其药动学参数；药物之间的相互作用可能会引起TKIs药物暴露量的变化，导致患者出现TKIs血药浓度过高或过低的情况。多数TKIs药物将谷浓度（cmin）值作为其监测浓度，权衡疗效与毒性反应。虽然TKIs的暴露量与疗效/毒性之间具有相关性，但确切关系尚不清楚。TKIs常用的定量分析方法为高效液相色谱结合紫外检测、液相色谱串联质谱和酶联免疫吸附测定法等。目前，对TKIs的TDM研究仍处于探索阶段，仍需要进一步研究以确定其治疗窗口，以实现TKIs的常规监测并制订相关共识指南，从而促进其临床合理用药。