目的：总结白薇化学成分与药理作用的研究进展，为其深入开发与利用提供参考。方法：以“白薇“”萝藦科“”化学成分”“药理作用“”生物活性“”Cynanchumatratum“”Cynanchumversicolor“”Asclepiadaceae“”Chemicalconstituents“”Pharmacologicalac-tivity”“Biologicalactivities”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、SciFinder、WebofScience等数据库中组合查询2006年7月－2020年8月发表的相关文献，对白薇化学成分及药理作用的研究进行归纳与总结。结果与结论：白薇为萝藦科植物直立白薇C.atratumBge.或蔓生白薇C.versicolorBge.的干燥根及根茎，其主要化学成分包括C21甾体皂苷类、挥发油类、生物碱类、芳香类化合物等，如直立白薇苷A、白前苷A、正十六烷酸、9-脱氢安托芬、3，4-二羟基苯乙酮；具有抗炎、抗肿瘤、美白等多种药理作用。然而，现有研究大多集中在直立白薇上，对蔓生白薇的研究较少；对化学成分的研究主要集中在C21甾体皂苷类化合物上，而涉及其他类型化合物的研究不多；有关C21甾体皂苷类的药理活性研究主要集中在单个化合物层面上，而构效关系研究较为少见。因此，为了更好地开发和利用白薇药材资源，有必要进一步对其化学成分、药理作用、作用机制及构效关系等进行深入研究。