目的：探讨荜茇酰胺及相关衍生物抗肿瘤作用研究进展，为其临床开发及应用奠定基础。方法：以“荜茇酰胺“”抗肿瘤”“构效关系”“Piperlongumine”“Antitumor”“QSAR”等为关键词，在中国知网、万方数据库、维普网、Sci-hub、PubMed等数据库中组合查询2012年1月－2020年6月发表的相关文献，对荜茇酰胺及相关衍生物抗肿瘤作用研究进行综述。结果与结论：荜茇酰胺的制备方法主要包括从植物中提取和化学合成两种。荜茇酰胺可诱导多种肿瘤细胞系的氧化应激，或可通过升高细胞中活性氧水平来选择性杀伤肿瘤细胞；也可以通过抑制转化生长因子β来诱导上皮-间质转化，从而抑制癌细胞迁移和侵袭；还可通过诱导细胞G2/M期阻滞和凋亡来发挥抗肿瘤活性；荜茇酰胺还可以作为辐射增敏剂，增加肿瘤细胞对放疗的敏感性。荜茇酰胺的结构修饰位点主要包括C1酮羰基、C2与C3位双键、C7与C8位双键、芳香环等，此外，还有研究将荜茇酰胺与其他化合物结构进行缀合改造，或在不改变荜茇酰胺关键活性位点的基础上在其结构内引入其他化合物结构，经过改造所得到的衍生物可在一定程度上增强抗肿瘤活性。荜茇酰胺是一种极具潜力的抗肿瘤化合物，能从多方面抑制和杀死肿瘤细胞，而对正常细胞的毒性非常小，且其具有良好的结构修饰前景，应开展进一步研究以获得活性更好、靶向性更强、毒副作用更小的荜茇酰胺衍生物类抗肿瘤药物。