目的：综述半枝莲化学成分的抗肿瘤作用研究进展。方法：以“半枝莲”“化学成分”“抗肿瘤作用”“ScutellariabarbataD.Don”“chemicalcomposition”“anti-tumoreffect”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、PubMed、GreenMedical等数据库中，组合检索2009年1月－2020年10月发表的相关文献，对半枝莲化学成分的抗肿瘤作用进行综述。结果与结论：半枝莲含有黄酮类、二萜类、多糖类、挥发油类等多种化学成分。半枝莲不同提取物或不同化学成分均具有一定的抗肿瘤活性，其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、侵袭、转移与分化，诱导肿瘤细胞自噬和凋亡，调节机体免疫功能，抗肿瘤血管生成等；所涉及的通路主要包括Hedgehog信号通路、信号转导及转录激活蛋白3（STAT3）信号通路、Wnt/β-联蛋白（β-catenin）信号通路、Notch1信号通路、磷脂酰肌醇3激酶/丝氨酸蛋白激酶（PI3K/Akt）信号通路、c-Met信号通路等。半枝莲中的抗肿瘤化学成分众多，但这些成分之间是否存在一定的协同作用尚不明确。后续研究可从质量标志物角度探讨半枝莲抗肿瘤作用的物质基础，并基于组分配伍角度揭示半枝莲抗肿瘤的作用机制，以期为开发利用半枝莲中抗肿瘤活性成分提供科学依据。