目的：了解葫芦素B的抗肿瘤作用机制，以期为该化合物的进一步开发应用提供理论参考。方法：以“葫芦素B“”肿瘤”“癌症“”cucurbitacinB“”CuB“”tumor“”cancer”等为关键词，在中国知网、万方数据、维普网、EBSCO、PubMed、WebofScience等数据库中组合查询2000年1月－2021年6月发表的相关文献，对葫芦素B抗肿瘤作用机制进行总结归纳。结果与结论：葫芦素B对多种恶性肿瘤均具有显著的抗肿瘤作用，其作用机制主要是通过调控Janus激酶/信号转导和转录激活因子3（JAK/STAT3）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）、磷脂酰肌醇激酶-3激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）、Notch、Wnt、血管内皮生长因子/黏附灶激酶/基质金属蛋白酶9（VEGF/FAK/MMP-9）等信号通路，进而发挥抑制细胞增殖、阻滞细胞周期、促进细胞凋亡、抑制细胞迁移和侵袭、抗血管生成、破坏细胞骨架、改变表观遗传、诱导自噬、诱导细胞衰老等作用。此外，葫芦素B的抗肿瘤作用往往涉及多个肿瘤表型，是一种多靶点、多途径的抗肿瘤药物，其对信号通路的效应具有肿瘤差异性。葫芦素B还可以有效改善肿瘤细胞对阿霉素、吉非替尼、紫杉醇等药物的耐药现象，与临床常用的抗肿瘤药物如顺铂、多西他赛、吉西他滨等联合使用也可极大地提高治疗效果。